




艾思瑞在1974年由Marnac有限公司(TX,USA)的SolomonBMargolin发现。在日本,艾思瑞被归类为孤儿药物,并启动临床试验,研究其作为一种治疗IPF的新药的可能性。2008年艾思瑞在日本获准用于IPF的治疗,2008年2月欧盟药品管理局建议欧盟各国允许艾思瑞上市。目前,艾思瑞尚未获得美国FDA的批准用于IPF的治疗。本月早些时候,虽然专家小组以9:3的投票结果同意艾思瑞上市,但FDA仍表示需要更多试验证据才能正式批准艾思瑞。
艾思瑞(5甲基1苯基2 -(1H)吡啶酮)是一种口服生物可利用的人工合成分子,分子式为C12H11NO,分子量185.22, 为白色或淡黄色结晶性粉末在体外,它对转化生长因子(TGF)β和肿瘤坏死因子(TNF)α的活性有调节作用,在肺纤维化动物模型,它能抑制成纤维细胞增殖和胶原合成,减少细胞和组织的纤维化标记物。
艾思瑞的初始用量为每次200mg,每日3次,在两周的时间内,通过每次增加200mg剂量,最后将艾思瑞用量维持在每次600mg(每日1800mg)。
患者使用艾思瑞胶囊,按剂量递增原则逐渐增加用量,因空腹服用本品时,艾思瑞在血液中浓度会明显升高,很可能会出现副作用,因而餐后服用为宜。
漏服艾思瑞需在随后补服,但须保证每次服药的间隔超过3小时且不能一次服用多次剂量的艾思瑞。
对艾思瑞任何成分过敏的患者禁用;中毒肝病患者禁用;妊娠及哺乳期患者禁用;有严重肾功能障碍或需要透析患者禁用;需要服用氟伏沙明者(一种治疗抑郁症或者强迫性精神障碍的药物)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077