Spryce作用功效

Spryce治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)慢性期、进展期和 急变期（急粒变和急淋变）的成人患者。Spryce抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。Spryce是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。今天咱们就来了解一下Spryce作用功效。

Spryce治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)慢性期、进展期和 急变期（急粒变和急淋变）的成人患者，1岁及以上儿童的慢性费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)患者或1岁及以上儿童新诊断费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）结合化疗的患者。

Spryce治疗慢性粒细胞白血病(CML)的安全性和有效性，研究者进行了一项实验。参加的病人是CML或费城染色体阳性的急性淋巴母细胞白血病病人，病人对伊马替尼耐药或无法耐受。186名为CML慢性期病人，107名为CML加速期病人，74为髓系CML急变期病人，78名为淋巴系CML急变期病人。CML慢性期的首要有效性终点是主要细胞遗传学反应(MCyR)，定义为Ph+阳性细胞完全清除（完全细胞遗传学反应）或实质性减少（减少至少65%）。

CML加速期和急变期以及急性淋巴母细胞白血病的首要有效性终点是主要血液学反应(MaHR)，定义为或者为完全血液学反应，或者无白血病迹象。Spryce(70mg，口服，每日两次)的治疗使各期CML病人和急性淋巴母细胞白血病患者获得了细胞遗传学和血液学反应：慢性期CML病人的McyR率为45%，完全反应率为33%。加速期病人的MaHR率为59%，髓系急变期病人的MaHR率为32%，淋巴系急变期病人的MaHR率为31%。Ph+急性淋巴母细胞白血病的MaHR率为42%。

在CML慢性期、加速期和髓系急变期病人的6个月随访期内，血液学和细胞遗传学反应保持稳定。淋巴系急变期MaHR持续的中位时间为3.7个月，Ph+急性淋巴母细胞白血病人MaHR持续的中位时间为4.8个月。

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