




坦西莫司也叫坦罗莫司、替西罗莫司、驮瑞塞尔等,是用于治疗晚期肾细胞癌的一种靶向药物,2007年在美国获批上市。
坦西莫司是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/(西罗莫司)靶蛋白抑制剂,由美国惠氏公司研发,坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。
坦西莫司需要注射用药,应在有经验的医生指导下使用。
坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。
当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCICTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复坦西莫司给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。
体外研究中发现,坦西莫司可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降,进而阻止新生血管的发展,也是目前唯一能显著延长患者生存期的药物。
不过坦西莫司并未在我国上市,也就没有进入国家医保,目前患者选择最多的是美国辉瑞研发的在土耳其售卖的坦西莫司,价格比较便宜,售价在4000$左右,有需要的患者可以亲自出国购买,也可以联系医伴旅客服咨询购买。
参考资料: FDA说明书更新于2018年3月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088