坦西莫司最新版说明书

坦西莫司最新版说明书

药品名称：坦西莫司

商品名称：Torisel

全部名称 ：坦罗莫司，替西罗莫司，驮瑞塞尔，坦西莫司，Temsirolimus，Torisel

适应症：适用于晚期肾细胞癌的治疗。

作用机制：坦西莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。 坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70s6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2,和血管内皮生长因子水平减低。

使用方法及推荐剂量：

（1）推荐剂量：

对晚期肾细胞癌坦西莫司的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。

（2）预先给药：

每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。

（3）剂量调整：

当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦西莫司给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。

不良反应：

严重的不良反应包括：超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。

最常见(≥ 30%)不良反应包括：皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。用坦西莫司最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。

贮藏：坦西莫司药盒的储存在2℃8°C(36°46°F)冰箱中，避光保存。

注意事项：

（1）超敏性反应：

接受坦西莫司治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于：过敏反应，呼吸困难，脸红和胸痛。对西罗莫司[sirolimus]脂化物或其代谢物(包括西罗莫司)，聚山梨醇80或对坦西莫司中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用TORISEL。在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。对抗组织胺有超敏性的患者，或为其它医疗原因不能接受一种抗组织胺的患者，需谨慎使用坦西莫司。

（2）肝受损：轻度肝损伤的患者须谨慎使用。胆红素>1.5×ULN患者禁用。如在有轻度肝受损患者(胆红素>1–1.5 x ULN或AST>ULN且胆红素≤ULN)中如必须给予坦西莫司，减低坦西莫司剂量至15 mg/周。

（3）高血糖/葡萄糖耐受不良：坦西莫司的使用很可能导致血清葡萄糖增加。用坦西莫司治疗前和期间应检验血清葡萄糖。当出现严重口渴或尿频、尿量增加时需报告给医生。

（4）感染：坦西莫司的使用可能导致免疫抑制。应仔细观察患者感染的发生。