




曲格列汀会通过对DPP-4的抑制,阻止肠促胰素的降解,从而使肠促胰素长期发挥作用,刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,将糖尿病患者的血糖维持在正常值。曲格列汀为什么可以一周服用一次呢?由于曲格列汀特异的分子结构,其在机体内的代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。服药七天后,累积尿中排泄率为76%左右,而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。
曲格列汀从药物剂型来说它是新药。武田公司利用其独特的药物制作工艺,延长了药物在体内的存留时间。Januvia(西他列汀)是每天吃一片,现在曲格列汀可以每周口服一次,是全球首个每周口服一次的降糖药。因此,曲格列汀并不能治愈糖尿病,它只是治疗糖尿病众多药物中的一种,由于它效果好,副作用小,不会引起低血糖,一周只用口服一次,因此可作为首选药物。可用作单药,如果效果不好也可与联合其它口服降糖药一起使用。要让曲格列汀的有效性存在注意两个前提:一是“运动、饮食习惯良好;二是餐后血糖不超过15mmol/L”,如果血糖太高要先用胰岛素或其他药物降低血糖后,再口服曲格列汀。
一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
参考资料: 参考FDA说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm