




恩格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂类药物。新兴的SGLT-2抑制剂类药物,已被证实能够阻断肾脏中葡萄糖的再吸收作用,将过多的葡萄糖排泄到体外,从而达到降低血糖水平的效果。dorzagliatin旨在通过恢复2型糖尿病患者的血糖稳态来控制糖尿病渐进性退变性疾病发展。通过修复葡萄糖激酶的葡萄糖传感器功能的缺陷,dorzagliatin具有恢复2型糖尿病患者受损的血糖稳态的潜力,可作为该疾病的一线治疗标准,或作为与目前批准的抗糖尿病药物联合使用的基础治疗。恩格列净疗效如何呢?
本次公布的HMM0112研究是一项在美国开展的1期临床试验,旨在二甲双胍、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂单独服用或联合用药情况下都无法有效控制血糖的2型糖尿病患者中,考察dorzagliatin与SGLT-2抑制剂恩格列净单独用药或联合用药的药代动力学(PK)和药效学(PD)特征。
药效学研究结果显示联合用药后具有明确的增效作用:在口服糖耐量测试中,dorzagliatin和恩格列净联合用药可以有效降低血糖总量,降糖效果明显优于恩格列净和dorzagliatin单独用药;另外,联合用药后患者的C肽分泌与恩格列净单用相比显著增加。HMM0112研究结果显示,与dorzagliatin联用更好地提升了恩格列净对2型糖尿病患者血糖的控制效果,进而扩大了糖尿病患者适用人群,并可显著改善患者胰岛功能。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629