




呼吸道感染性疾病极为普遍,也是世界范围内导致严重疾病和死亡的主要原因之一,主要病原菌如分枝杆菌与肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌以及某些革兰阴性肠杆菌对常用的抗微生物药物产生了耐药。莫西沙星具有广谱的抗菌能力和良好的药动学,耐药性低,并有较高的肺组织痰浓度,是治疗上、下呼吸道感染安全有效的药物。莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明,莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高。那么,莫西沙星是哪里产的?
莫西沙星由德国Bayer公司研制,1999年首次在德国上市,先后在英国,美国,墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg),2004年上市莫西沙星氯化钠注射液,商品名莫西沙星(Avelox)。莫西沙星治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁),如:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎,以及皮肤和软组织感染。 莫西沙星为第四代喹诺酮类广谱抗菌药,同时也是国内第四大抗生素;全球销售额在15-20亿美元左右。莫西沙星抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。其杀菌曲线表明,莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2001年4月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021334