拉帕替尼用法以及用量

郭药师

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2025-01-21 18:34:32

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拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。拉帕替尼用法以及用量是多少？

（1）拉帕替尼联合卡培他滨治疗：推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用。第1～14天与卡培他宾2000mg/d，分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。

（2）拉帕替尼联合来曲唑治疗：推荐剂量为1500mg,每日一次，来曲唑的推荐剂量为2.5mg。

（3）拉帕替尼应在饭前至少一小时或饭后一小时服用，卡培他滨应与食物一起服用，或进食30分钟后服用。

妊娠级别D，孕妇禁用拉帕替尼。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳或停用拉帕替尼。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减拉帕替尼的剂量。

在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2g，2次/d，7d后可提高拉帕替尼AUC3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100mg，每日2次，3d后改为每次200mg，每日2次共用17d，拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运底物，抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度

参考资料： FDA说明书更新于2022年3月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022059

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