Cytarabine最早在1959年由加州大学伯克利分校的RichardWalwick Walden Roberts和Charles Dekker合成,美国食品药品监督管理局在1969年6月批准Cytarabine进入市场。其最初由Upjohn公司以Cytosar-U为商品名出售,国家食品药品监督管理局在2000年批准Cytarabine在中国上市,并且值得庆贺的是Cytarabine已经列入了医保。
Cytarabine是一种抗代谢药物。尽管作用机制尚未完全阐明,但阿糖胞苷似通过抑制 DNA 多聚酶而起作用。另据报道少量阿糖胞苷即能与 DNA 和 RNA 产生明显结 合。 临床前安全性数据 在所有已试验的动物种属中观察到的阿糖胞苷的主要剂量限制性毒性为骨髓抑 制,表现为巨幼红细胞增多、网织红细胞减少、白细胞减少、血小板减少。其它靶 器官包括肝脏、肾脏和脑。
有报道本品可引起广泛的染色体损伤(包括染色质断 裂)和培养的啮齿类动物细胞恶变。在不同种属动物中,阿糖胞苷具有胚胎毒性和 致畸性,并产生围产期和产后毒性。尚无正式的生殖力研究报道,但在接受阿糖胞 苷治疗的小鼠中观察到精子头部畸形。
Cytarabine不良反应:骨髓抑制,恶心、呕吐,肝肾功能损害,口腔发炎或溃疡,血栓性静脉炎,发热,偶见腹痛、食欲缺乏、胃肠出血、脓毒病,注射部位之蜂窝组织炎,肺炎,神经炎或神经损害,皮疹、雀斑、皮肤及粘膜出血,胸部疼痛,关节痛,喉咙痛。患者可以根据自身情况选择购买Cytarabine。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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