
Inspra是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,Inspra可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明Inspra还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;Inspra可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。
Inspra副作用及处理
1、>10%
内分泌和代谢:高钾血症([心力衰竭,心肌梗死后:>5.5meq/L: 16%;≥6meq/L: 6%,[高血压,>5.5meq/L: 400mg: 9%;剂量≤200mg: ≤1%]),高甘油三酯血症(1%-15%;与剂量相关)。
2、1%-10%
中枢神经系统:头晕(3%)、疲劳(2%)。
内分泌与代谢:低钠血症(2%;与剂量有关)、蛋白尿(1%)、女性乳房发育症(≤1%)、高胆固醇血症。(≤1%)胃肠道:腹泻(2%),腹痛(1%)。泌尿生殖系统:阴道异常出血(≤2%),乳痛(男性:≤1%)。肾:血清肌酐升高(心力衰竭,心肌梗死后:6%)。呼吸系统:咳嗽(2%),流感样症状(2%)。
3、<1%
上市后或病例报告:血管水肿,血尿素氮增加,肝酶增加,尿酸增加,皮疹。
Inspra禁忌
起始时血清钾>5.5meq/L;CrCl(肌酐廓清率)≤30ml/min;同时使用强的CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦、奈非那韦)。
以下附加禁忌症适用于高血压患者:2型糖尿病(非胰岛素依赖型,NIDDM)伴微量白蛋白尿;男性血清肌酐>2.0 mg/dL或女性>1.8 mg/dL;CrCl<50 mL/min;同时使用钾补充剂或保钾利尿剂(如阿米洛利、螺内酯,三安替林)。
根据内分泌学会临床实践指南,禁止在艾迪生病患者中使用。
对Inspra或制剂的任何成分过敏;开始时血清钾>5meq/L;严重肝损伤(Child-Pugh C级);临床显著性高钾血症;与补钾或保钾利尿剂同时使用。以下附加禁忌症适用于高血压患者:男性血清肌酐>1.5 mg/dL[132微摩尔/L],女性>1.3 mg/dL[115微摩尔/L]。
参考资料: FDA说明书更新于2025年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437