




糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,2型糖尿病占所有糖尿病的90%。随着近年来对II型糖尿病发病机理的深入研究和认识,二肽基肽酶-IV(dipeptidylpeptidase-IV,DPP-IV)成为治疗II型糖尿病的新靶点,在此基础上开发出的DPP-IV抑制剂具有良好的降血糖效果,不良反应轻微,不会引起体重增加及水肿,曲格列汀是全球首个获准上市并应用于2型糖尿病临床的长效DPP-Ⅳ抑制剂。
曲格列汀的化学式名为2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈,2015年3月26日,曲格列汀琥珀酸盐(商品名Zafatek®)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准上市,是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂,同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药,可每周1次口服治疗II型糖尿病。而在曲格列汀之前上市的其他列汀类药物都是需每日口服1或2次的短效产品。
曲格列汀的作用和效果:(1)对于分解肠促胰岛素的酵素(DPP-4)具有阻碍作用。(2)血糖值居高时有促进胰岛素分泌,改善血糖的作用。在日本进行的临床试验证实曲格列汀对提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物,可用作单药,也可与其它口服降糖药联用。其作用机制独特,具有不产生低血糖、不引起体重增加,以及副作用小等独特优势,引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。
曲格列汀并没有进入医保目录,不能通过医保报销。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm