




格列卫获批用于治疗慢性粒细胞白血病CML急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,格列卫的推荐剂量为600 mg/日;对干扰素治疗失败的慢性期患者,以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤GIST患者,推荐剂量为400 mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。3岁以上儿童及青少年:目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性,必要时及时调整剂量。本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml,400mg约用200ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日,或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。格列卫口服后吸收良好,平均绝对生物利用度为百分之九十八,达到血药峰值的时间在3小时左右,其主要代谢物N-去甲基哌嗪衍生物在健康志愿者中的消除半衰期分别约是18和40小时,主要通过CYP3A4代谢。代谢物则主要经粪消除。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588