




舒尼替尼是多靶点的络氨酸激酶抑制剂(TKI),目前已经被批准了三大适应症,下面让医伴旅为大家介绍一下吧!
舒尼替尼的获批适应症:
1、甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)
2、不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)
3、不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。本品作为一线治疗的经验有限。
舒尼替尼治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。对于胰腺神经内分泌瘤,舒尼替尼推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。 与食物同服或不同服均可。
对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌,根据患者个体的安全性和耐受性,以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg,最低剂量为25mg。 对于胰腺神经内分泌瘤,根据患者个体的安全性和耐受性,以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在3期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。
具体情况应在医生的判断下选择是否调整剂量或停药。
舒尼替尼与一些药物间也会产生相互作用,例如:CYP3A4 强抑制剂,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。CYP3A4 诱导剂,如利福平,可降低舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的合并用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938