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eplerenone副作用有什么?

郭药师
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2025-01-20 23:55:41
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eplerenone是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效。 eplerenone适用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:eplerenone可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明eplerenone还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;抗高血压:eplerenone可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。

eplerenone的药理作用:EPL是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。EPL治疗1期和2期的高血压患者,有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者,EPL也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外,EPL可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。

eplerenone有>10%的副作用

1、内分泌和代谢:高钾血症([心力衰竭,心肌梗死后:>5.5meq/L: 16%];≥6meq/L: 6%,[高血压,>5.5meq/L: 400mg: 9%;剂量≤200mg: ≤1%]),高甘油三酯血症(1%-15%;与剂量相关)。

  2、1%-10% 的副作用:中枢神经系统:头晕(3%)、疲劳(2%);内分泌与代谢:低钠血症(2%;与剂量有关)、蛋白尿(1%)、女性乳房发育症(≤1%)、高胆固醇血症(≤1%);胃肠道:腹泻(2%),腹痛(1%);泌尿生殖系统:阴道异常出血(≤2%),乳痛(男性:≤1%);肾:血清肌酐升高(心力衰竭,心肌梗死后:6%);呼吸系统:咳嗽(2%),流感样症状(2%)。

3、eplerenone<1%的情况可能出现血管水肿,血尿素氮增加,肝酶增加,尿酸增加,皮疹的症状。

参考资料: FDA说明书更新于2025年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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