Dasatinib的用法用量

Dasatinib为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，达沙替尼片对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

Dasatinib的用法用量：

PH+慢性期CML的患者：Dasatinib推荐起始剂量为100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。

PH+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者，Dasatinib推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。Dasatinib可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，Dasatinib治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解（CCyR）后停止治疗的影响进行研究。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。

体外研究表明，Dasatinib是CYP3A4的底物。Dasatinib与强效抑制CYP3A4的药物或物质（例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素、西柚汁）同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此，在接受达沙替尼治疗的患者中，不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。如果患者无法避免强效CYP3A4抑制剂系统给药治疗，则应对患者的毒性反应进行密切监测。