




狄诺塞麦与RANKL结合,RANKL对破骨细胞的形成、功能和生存极为重要的跨膜蛋白或可溶性蛋白,破骨细胞负责骨重吸收,调节骨骼中的钙释放。
RANKL可增强破骨细胞活性,这个过程是实体瘤骨转移的骨骼病理学过程。相似地,骨巨细胞肿瘤含有表达RANKL骨间质干细胞和表达RANK受体的类破骨细胞的巨细胞,通过RANK受体信号可引起骨溶解和肿瘤生长。
那么,狄诺塞麦主要治疗什么病症呢?
狄诺塞麦的适应症:
1、预防多发性骨髓瘤患者和实体瘤骨转移患者的骨骼相关事件。
2、治疗不适合手术,骨骼系统成熟的骨巨细胞肿瘤成人患者。
3、治疗对双磷酸盐抵抗的恶性肿瘤高钙血症。
4、不用于治疗多发性骨髓瘤患者预防其骨骼相关症状。
另外,需要注意的是,狄诺塞麦为皮下注射,操作简单,价格适宜。在使用期间需要注意补充维生素D及钙。
不良反应方面,狄诺塞麦常见的不良反应包括:疲倦/虚弱,血液中磷酸盐含量低,恶心。
对于骨巨细胞瘤患者,狄诺塞麦的不良反应有:关节痛,头痛,恶心,疼痛,疲劳和四肢疼痛。
临床结果显示相比较于唑来膦酸,狄诺塞麦有效延缓了首次骨转移相关的发生率:肺癌和其他实体瘤:狄诺塞麦对比唑来膦酸20.5个月 vs 16.3个月;前列腺癌:狄诺塞麦对比唑来膦酸20.7个月 vs 17.1个月;
狄诺塞麦的使用关键如下:注射剂量:120mg/次;注射周期:4周/次;注射方式:皮下注射;注射时长 - 最少持续6个月;辅助事项:如有必要请补钙和维生素D,预防低钙血症。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm