




坦西莫司在国内上市没?坦西莫司目前并未在我国上市。
坦西莫司(temsirolimus,CCI-779)是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦西莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNα显著延长。
mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖体蛋白,mTOR下游区的磷脂酰肌醇(-3)激酶/AKT(PI3K/AKT)信号转导通路被阻断后,其活性将受到抑制可以使G1期的肿瘤细胞生长停滞。采用肾癌细胞为研究对象的体外研究表明,坦西莫司可以抑制mTOR的活性并且降低缺氧诱导因子HIF-1、HIF-2α及血管内皮生长因子水平。
在 Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中,111例晚期难治性肾细胞癌患者接受坦西莫司治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%,其中包括1例完全缓解(CR),7例PR,26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月,总中位生存期为15.0个月。
使用坦西莫司可能会出现超敏性反应。接受坦西莫司治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于:过敏反应,呼吸困难,脸红和胸痛。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。
患者如果需要购买坦西莫司,可以选择土耳其售卖的原研药,性价比比较高,价格比较便宜。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088