




驮瑞塞尔治疗肾癌患者效果一直以来就是大家比较关注的一点,驮瑞赛尔由原惠氏制药公司研发,2009年辉瑞制药与惠氏宣布,两家公司已确定达成并购协议,辉瑞将惠氏收购,收购完成后辉瑞公司全球最大药品制造商的地位将进一步得以巩固。下面就由医伴旅为大家介绍一下驮瑞赛尔的效果吧。
驮瑞塞尔是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)的抑制剂。 驮瑞塞尔与细胞内蛋白质(FKBP-12)结合,蛋白质 - 药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。 mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。 当mTOR被抑制时,其阻断PI3激酶/ AKT途径中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。 在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中,驮瑞塞尔抑制mTOR的活性并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。
在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,驮瑞塞尔治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。PR 2例(16.7%),另有6例(50%)患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。
总的来说,驮瑞赛尔在治疗肾癌患者方面发挥了不错的效果,有效的延长了患者的总生存期。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088