




驮瑞塞尔(Temsirolimus,商品名:Torisel)由原惠氏制药公司研发,2009年辉瑞制药与惠氏宣布,两家公司已确定达成并购协议,辉瑞将惠氏收购。2007年5月美国食品和药物管理局(FDA)批准驮瑞塞尔用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗,并于同年经欧洲药品管理局(EMBA)批准上市。
驮瑞塞尔是以雷帕霉素为原料,经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物,由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化,而将其抑制后,细胞分裂将停止在G1与S期。这说明雷帕霉素及其类似物具有抗肿瘤的潜在活性,基于此机理,雷帕霉素之后用于抗肿瘤研究,得到一系列衍生物并测试它们的抗肿瘤活性。
2009年8月27日宣布,欧盟委员会已批准其驮瑞塞尔(temsirolimus/Torisel)一新适应症,即治疗成人复发性和(或)不应性的套细胞淋巴瘤。套细胞淋巴瘤属罕见非何杰金氏淋巴瘤,它虽仅占全部非何杰金氏淋巴瘤病例数的约6%,但其患者的5年存活率却在所有类型淋巴瘤中最低。套细胞淋巴瘤难于治疗,且现治疗选择有限。驮瑞赛尔的获批为患者们提供了一个新的选择。
驮瑞赛尔是注射用冻干粉,规格是25mg/mL。驮瑞赛尔注射剂小瓶内容物用250 mL的0.9%氯化钠注射剂稀释的最终溶液前必须首先用附稀释剂稀释。对晚期肾细胞癌驮瑞赛尔的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088