




利鲁唑片(riluzole)用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。那么,利鲁唑片(riluzole)如何吃呢?利鲁唑片(riluzole)的服用方法是口服,使用剂量是一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。温馨提示,应在专业的医生的指导下,根据患者的实际情况,正确停药。利鲁唑片(riluzole)治疗最有效期为治疗初12个月。其结论表明,利鲁唑片(riluzole)具有很好的耐受性,可延长患者的生存时间,但无法缓解肌力的衰退,可能药物的副作用是影响肌力评分的因素之一。
利鲁唑片(riluzole)口服后约有90%吸收,其生物利用度为60%,服药后1~1.5 h达高峰浓度,利鲁唑片(riluzole)广泛地与白蛋白及脂蛋白结合,主要在肝脏中代谢。最初的代谢途径为经CYPIA2羟化直接葡萄糖醛酸化后产生一系列中间代谢产物,最后通过肾脏随尿液排出。尿中未代谢的利鲁唑片(riluzole)量小于总量的10%,不到10%的利鲁唑片(riluzole)代谢产物通过粪便排出;高脂饮食可能降低单剂利鲁唑片(riluzole)的吸收,高脂饮食对长期治疗的影响还没有研究Bruno等研究了100例ALS患者的利鲁唑片(riluzole)治疗,认为利鲁唑片(riluzole)的清除率与剂量、治疗时限无关,而病人的个体差异很大,女性清除率比男性低32%,不吸烟者比吸烟者低36%。 利鲁唑片(riluzole)能够通过抑制脑内神经递质的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599