利鲁唑片(力如太,rilutek,riluzole)是唯一得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物,肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因,利鲁唑片能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响。 利鲁唑片抑制谷氨酸释放,阻断兴奋性氨基酸受体,抑制电压依赖性钠通道的作用,从而对抗细胞内谷氨酸的兴奋毒性作用。利鲁唑片治疗延长了患者从轻或中等受损的健康状况进展到重或终末期的时间。
一项研究结果证实,相对于安慰剂组,利鲁唑片组的病人中血清谷丙转氨酶ALT升高的发生率增加。因ALT升高而终止治疗的病人数为3% 。增高的ALT水平很少超过正常范围上限LUN的5倍,且低于此水平的ALT增高为可逆的,即使继续利鲁唑片治疗,ATL水平也会在2-6个月降至LUN的2倍以下。由于利鲁唑片特异性地稳定钠通道的非活性状态,对高频去极化的细胞作用最强,而心脏细胞去极化频率低并具有负性的静止膜电位,可能因此对利鲁唑片不敏感,所以利鲁唑片对心血管系统不产生影响,对病患血压、心率无影响。在全球范围的大规模的利鲁唑片先期用药计划中,美国组的1600名病人用药后,其不良反应的发生与上述两项试验的结果相同。多中心双盲试验中,又一次证明利鲁唑片治疗生存率明显较高(57%对50%)。但治疗18个月后肢体发病亚组与延髓发病亚组间或在肌肉测试中未发现有显著差异。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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