




瑞格非尼是一种激酶抑制剂,适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂-和伊立替康化疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。瑞格非尼的酶是靠近细胞表面的一种蛋白质,瑞格非尼作用是将信号从细胞表面传至细胞内部。瑞格非尼能阻断几种酶蛋白。瑞格非尼主要通过抑制VEGF受体(VEGFreceptor,VEGFR)1、VEGFR2、VEGFR3酪氨酸激酶受体TIE-2和血小板源性生长因子受体的活性从而抑制新生血管形成。
患者服用瑞格非尼常见的副作用包括:贫血、增加肝酶(AST,ALT)、疲劳、尿蛋白、低钙、低磷、低白细胞、食欲下降、胰腺产生的酶(脂肪酶和淀粉酶)增加、血液中胆红素升高、手足综合征(手足发红,肿胀,疼痛,皮肤变化)、腹泻、低血小板、口疮/炎症、体重下降、感染、高血压、语音障碍(Dosphonia)、低钠、恶心。瑞格非尼较少见的不良反应:疼痛、发热、皮疹、低钾、出血增加、头痛、脱发。如果患者服用瑞格非尼遇到以下任何症状,请立即与您的医护人员联系:发烧(38℃)或者更高,寒战发热,严重反应(喘息,胸闷,发热,瘙痒,严重咳嗽,皮肤发青或发灰,面部,嘴唇,舌头或喉咙抽搐或肿胀)。视力突然变化,心跳加快,头痛很厉害,头晕或眩晕很厉害。以下瑞格非尼副作用需要医疗护理,但不是紧急情况,在发现以下任何情况后24小时内联系您的医护人员:腹泻(在24小时期间超过4-6次),恶心(饮食对处方药的干扰),呕吐(在24小时期间呕吐超过4-5次),无法饮用24小时或有脱水迹象:疲倦,口渴,口干,黑暗,尿量减少或头晕,皮肤或眼睛白色变成黄色,尿液变成深色或棕色(茶色),食欲下降。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085