




降糖药有很多,然而,在所有降糖药中,恩格列净是第一个获得证据显示能明显降低心血管死亡率的药物。
今天咱们就来详细了解一下恩格列净作用及效果。
EMPA-REG OUTCOME是一项长期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验。该研究在全球42个国家纳入了7020例2型糖尿病患者,平均观察3.1年。结果显示,与安慰剂组相比,2型糖尿病合并心血管疾病患者应用恩格列净治疗显著降低主要心血管不良事件风险14%,并显著降低心血管死亡率38%。
在一项随机、开放标签、为期78周的研究中得到了验证,钠葡萄糖共同转运体2按捺剂恩格列净可持续改善血糖和减轻体重,其低血糖风险较低,但生殖系统感染风险较高。该研究为两项为期12周的恩格列净盲性研究的延少研究,恩格列净应用剂量为10 mg或25 mg,部份患者同时用二甲双胍,两个对照组分别用二甲双胍或西他列汀+二甲双胍。总随访90周时,恩格列净两组、二甲双胍组和西他列汀组HbA1c(糖化血红蛋白)程度依次降低0.34%-0.63%、0.56%和0.40%;体重依次减轻2.2-4.0 kg、1.3 kg和0.4 kg。恩格列净两组的不良反应发生率为63.2%-74.1%,二甲双胍组或西他列汀组发生率为69.7%,但大多数不良反应为轻中度。四组的低血糖发生率均很低,且无严重低血糖发作。
恩格列净由勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)和礼来(Eli-Lilly)联合开发,于2014年5月22日首先获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市,于2014年8月1日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,于2014年12月26日获日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市,于2017年9月20日获得中国食品药品监督管理局(CFDA)批准上市。
恩格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2)抑制剂类药物,能够阻断肾脏中葡萄糖的再吸收作用,将过多的葡萄糖排泄到体外,从而达到降低血糖水平的效果,而且该降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629