




达沙替尼(施达赛,Dasatinib,Spryce,Dasanix)只要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
达沙替尼是细胞色素P450(CYP)3A4的底物和拟制剂,因此,当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时,有可能会出现相互作用。
达沙替尼与能够强效拟制CYP3A4的药物同时使用时可能会增加达沙替尼的暴露,所以不推荐同时应用强效的CYP3A4拟制剂。
达沙替尼在于可以诱导CYP3A4的药物同时使用可大大降低达沙替尼的暴露,这可能会增加治疗失败的风险,所以,患者应选择对CYP3A4酶诱导较少的药物进行联用。
达沙替尼与CYP3A4底物同时使用,可能会增加CYP3A4I物的暴露,所以,当达沙替尼与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物连用时应当谨慎。
达沙替尼与组胺-2拮抗剂、质子泵拟制剂或氢氧化铝/氢氧化镁同时使用是可能会降低达沙替尼的暴露,因此,不推荐同时使用拮抗剂和质子拟制剂,通同时,氢氧化铝/氢氧化镁拟制剂应在给与达沙替尼前至少2小时或2小时候给药。
参考资料: FDA说明书更新于2024年7月31日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021986