lapatinib使用说明

拉帕替尼（lapatinib）是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。在体外拉帕替尼（lapatinib）在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼（lapatinib）的血药浓度。酮康唑，每次0.2g，2次/d，7d后可提高拉帕替尼（lapatinib）AUC3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100mg，每日2次，3d后改为每次200mg，每日2次共用17d，拉帕替尼（lapatinib）AUC降低72%。拉帕替尼（lapatinib）是P-糖蛋白的转运底物，抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度 。  

拉帕替尼（lapatinib）使用说明：（1）拉帕替尼（lapatinib）联合卡培他滨治疗：推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用。第1～14天与卡培他宾2000mg/d，分2次服联用。拉帕替尼（lapatinib），应每日服用1次，不推荐分次服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。（2）拉帕替尼（lapatinib）联合左曲唑治疗：推荐剂量为1500mg,每日一次，左曲唑的推荐剂量为2.5mg。（3）拉帕替尼（lapatinib）应在饭前至少一小时或饭后一小时服用，卡培他滨应与食物一起服用，或进食30分钟后服用。妊娠级别D，孕妇禁用拉帕替尼（lapatinib）。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳或停用拉帕替尼（lapatinib）。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减拉帕替尼（lapatinib）的剂量。