




Denosumab与现已获准的减少肿瘤骨骼并发症的药物作用机制不同。它是一种特异性靶向核因子-κB受体活化因子配体(RANKL)的完全人源化单克隆抗体(IgG2单抗),阻止RANKL和其受体物质结合,抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加骨密度。早前Denosumab(商品名:Prolia)被用来治疗有较高骨折风险的绝经后妇女骨质疏松症,具有较好的安全性和有效性。
Denosumab与RANKL 有很高的亲和力,阻止RANK 配体活化破骨细胞表面的RANK,抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度,促进骨重建,降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、非椎骨和髋骨骨折的发生率。Denosumab对骨重建的作用可通过测定一些骨更新标记物来评估,如骨吸收的标记物N-端肽、骨形成标记物骨特异性碱性磷酸酶等。
Denosumab最常见不良反应是背痛、四肢疼痛、肌肉骨骼疼痛、高胆固醇血症和膀胱炎,最常见导致停药的不良反应是乳腺癌、背痛和便秘。
Denosumab其他的不良反应还包括:贫血、心绞痛、心房颤动、眩晕、腹痛、胀气、胃食管返流病、周围性水肿、虚弱、上呼吸道感染、肺炎、咽炎、带状疱疹、脊柱骨关节炎、坐骨神经痛、失眠、皮疹、瘙痒。
如患者使用Denosumab期间出现严重不良反应,患者需要及时与主治医生沟通,如无法缓解,患者可以直接去医院进行对症治疗,以免引发其他副作用。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm