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力如太是一种什么样的药物呢?

郭药师
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2025-01-21 15:55:09
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力如太是一种什么样的药物呢?力如太(rilutek)主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。力如太(rilutek)唯一的适应症就是肌萎缩侧索硬化症,没有证据表明力如太对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。并在晚期ALS患者中力如太未显示出疗效。仅在ALS中研究了力如太的安全性和有效性。因此,力如太(rilutek)不得用于任何其他类型的运动神经$病。 

力如太(rilutek)推荐剂量为每次1片,每日两次(50mg每12小时一次)。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应,如漏服一次,按原计划服用下一片。餐前或餐后2小时服用,以降低食物对力如太生物利用度的影响。 

力如太(rilutek)属于小分子治疗药,吸收好、毒副作用小,在体内分布广泛,可通过血脑屏障,蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合;主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。半衰期范围在9至15小时,力如太主要从尿液中排出。

力如太(rilutek)可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率来达到治疗的目的。在啮齿动物的研究中,力如太具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测力如太(rilutek)可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递。

参考资料: FDA说明书更新于2020年11月5日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020599

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