




阿那格雷(氯喹咪唑酮,盐酸阿那格雷)为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。
美国FDA批准用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。阿那格雷(氯喹咪唑酮,盐酸阿那格雷)并未在中国获批上市。很多患者咨询医伴旅怎么使用阿那格雷?
成人每日4次,每次0.5mg口服,或每日2次,每次1mg口服;如果无效,可每5~7d增加0.5mg/d;最大量10mg/d;单次最大量2.5mg。高剂量用药可引起直立性低血压。老年人每日1次,每次0.5mg口服,每周增加0.5mg/d。肾肝功能异常者每日2次,每次0.5mg口服。用药前1h及用药后避免使用咖啡因。用药第1周检查血小板2~3次,后每周检查1次,直至维持量。
阿那格雷可以治疗各种原因引起的血小板增多,使患者血小板数量一周内减少50%,有效率80%以上,甚至可以治疗经羟基脲治疗无效的患者。阿那格雷治疗效果好,但也有一定的副作用。在其治疗中约有25%、37%的患者有不同程度的不良反应,主要包括头痛、低血压、腹泻、体液潴留、心悸、心律失常、咳嗽、恶心及呕吐等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333