




阿那格雷(氯喹咪唑酮)上市了吗?阿那格雷(氯喹咪唑酮,盐酸阿那格雷)已经在加拿大、美国、英国、以色列上市,目前还没有在国内上市。
阿那格雷(氯喹咪唑酮,盐酸阿那格雷)主要减缓骨髓内巨核细胞分化成熟度,减少血小板产量,减缓原发性血小板增多症者的临床症状;盐酸阿那格雷不影响巨核细胞的分裂增殖,对 DNA、RNA无伤害,无致癌性。非治疗剂量用药可作为血小板聚集抑制剂。阿那格雷(氯喹咪唑酮,盐酸阿那格雷)原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。
成人每日4次,每次0.5mg口服,或每日2次,每次1mg口服;如果无效,可每5~7d增加0.5mg/d;最大量10mg/d;单次最大量2.5mg。高剂量用药可引起直立性低血压。老年人每日1次,每次0.5mg口服,每周增加0.5mg/d。肾肝功能异常者每日2次,每次0.5mg口服。用药前1h及用药后避免使用咖啡因。用药第1周检查血小板2~3次,后每周检查1次,直至维持量。阿那格雷(氯喹咪唑酮,盐酸阿那格雷)吸收迅速,并在体内广泛分布。大部分在肝脏中代谢,代谢产物主要经肾脏排出,不到1%以原形从尿中排出。一次口服阿那格雷1 毫克,0.9小时后达最大血浆浓度,消除半衰期约为7.6小时。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333