




坦罗莫司(替西罗莫司)是第一个被证明对转移性肾细胞癌患者有效的 mTOR 抑制剂,并于 2007年5月30日被美国 FDA 批准用于转移性肾细胞癌的治疗。
尽管坦罗莫司(即替西罗莫司)所产生的疗效显著,但是遗憾的是,此药至今还未能够在国内上市。不过,患者可联系国内的海外医疗服务机构(比如:医伴旅)来获取土耳其版坦西莫司的购药渠道。在土耳其上市的坦罗莫司为全球最低价,其一盒的价格在4000$左右。
既往研究表明,西罗莫司在预防同种异体肾移植术后排斥反应、各种支架管置入导致的血管再狭窄及抗肿瘤等方面具有重要作用。虽然西罗莫司的生物活性很强,但由于起生物利用度低和水溶性差、结构不稳定等,使得该药物一直是通过非肠道给药系统使用,为了在临床上更好地发挥疗效,人们对西罗莫司的结构和功能进行了大量的研究,并获得了一系列具有临床价值的西罗莫司衍生物。
坦西莫司便是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司 C42 位丙酸酯类衍生物,亲水性明显强于西罗莫司,是一种代表性的细胞增殖抑制药,在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势,但在相同药物浓度下,抑制作用是西罗莫司的 3 倍;同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性,可单独或与其他化学药物联合给药,能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是,该药物对在体外耐西罗莫司的 U251 恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。
因此,患者可放心购买和使用坦罗莫司(坦西莫司)。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm