




索坦是一个多靶点的药物,但是它主要针对的只有两个重要的靶点,一个是血管内皮生长因子受体(VEGFR),另外一个是血小板衍生生长因子受体(PDGFR),索坦对于这两个靶点有很好的的抑制作用,主要作用就是肿瘤抑制肿瘤血管,不给肿瘤细胞养分,从而达到把肿瘤细胞“饿死”的效果,让新的肿瘤细胞无法及时代替老的肿瘤细胞,从而让肿瘤保持不再长大,或者慢慢缩小的程度,那索坦目前已知获批适应症有什么?
1、甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST);
2、不能手术的晚期肾细胞癌(RCC);
3、不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。索坦作为一线治疗的经验有限。
使用索坦需要了解以下情况:
索坦与CYP3A4 酶系强抑制剂(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir 、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)同时应用时,可增加索坦浓度,葡萄柚也可增加索坦的血药浓度。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时,需要考虑降低索坦剂量。
酮康唑,可增加索坦的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时,需要考虑降低索坦剂量。健康志愿者服用单剂量苹果酸索坦,同时给予CYP3A4 强抑制剂(酮康唑),可导致总体(索坦及其主要活性代谢产物)的Cmax 和AUC0-∞分别增加49% 和51% 。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938