




英利达(阿昔替尼,阿西替尼)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。今天咱们就来详细了解一下英利达(阿昔替尼,阿西替尼)的治疗效果怎样?
一项III期临床研究显对比了英利达(阿昔替尼,阿西替尼)与索拉非尼治疗转移性肾癌的疗效。研究入组723例转移性肾癌患者,随机接受英利达(阿昔替尼,阿西替尼)与索拉非尼的治疗。研究结果显示,英利达(阿昔替尼,阿西替尼)组和索拉非尼组的中位疾病无进展时间分别为6.7个月和4.7个月;英利达(阿昔替尼,阿西替尼)和索拉非尼组的疾病无进展时间分别为12.1个月和6.5个月。研究中常见的3级以上的毒副反应主要有腹泻、高血压和疲劳等。患者出现不同程度恶心、呕吐、乏力的比例分别为32%、24%和21%。临床研究中,英利达(阿昔替尼,阿西替尼)组的中位疾病无进展时间更长一些。英利达(阿昔替尼,阿西替尼)被推荐为转移性肾癌患者的二线治疗用药。
2015年4月英利达(阿昔替尼,阿西替尼)获中国食药监局(CFDA)批准上市,既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
英利达(阿昔替尼,阿西替尼)是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼)。
英利达(阿昔替尼,阿西替尼)治疗神经内分泌肿瘤,也有II期临床试验数据。入组了30名晚期神经内分泌肿瘤患者,中位随访29个月,其中22名患者疗效可评价,中位无疾病进展生存时间为26.7个月,中位总生存时间为45.3个月,总的疾病控制率为73%,大部分患者肿瘤有所缩小,1名患者达到了客观缓解。主要的副作用依然是高血压。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324