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阿昔替尼(Axitinib)

全部名称

     阿昔替尼、阿西替尼、英立达、INLYTA、Axitinib

适应人群

     经病理确诊为进展期肾细胞癌,且符合既往TKI或细胞因子治疗失败或者中高危不可切除或转移性肾细胞癌需一线联合治疗条件之一的患者。 [ 详情 ]

  • 规格: 5mg*56片/盒
  • 厂家: 美国辉瑞
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

阿昔替尼的用药指南

正确的用药方案不仅关系到疗效的发挥,也直接影响治疗的安全性与耐受性。通常情况下,阿昔替尼的推荐起始剂量需根据患者的具体病情、体表面积及肝肾功能状况进行评估。

肾细胞癌成人常用剂量

初始剂量:口服5mg,每日两次。

维持剂量:根据个体安全性和耐受性增加或减少剂量。

剂量范围:2至10mg,每日两次。

注释:剂量应间隔约12小时服用。

肾功能损害剂量调整

轻至重度肾功能损害(肌酐清除率15mL/min至<89mL/min):不建议调整起始剂量。

重度肾功能损害(肌酐清除率<15mL/min):慎用。

肝功能损害患者的剂量调整

轻度肝功能损害(Child-PughA级):不建议调整起始剂量。

中度肝功能损害(Child-PughB级):起始剂量减半。

重度肝功能损害(Child-PughC级):不推荐使用,因尚未在该人群中开展研究。

剂量调整原则

剂量增加或减少应基于患者个体的安全性和耐受性。

剂量增加

对于连续至少2周耐受药物、无≥2级不良反应、血压正常且未接受降压药物治疗的患者,可考虑增加剂量。

剂量增加应遵循以下步骤:从5mg每日两次增至7mg每日两次,再根据相同标准增至10mg每日两次。

剂量减少

部分不良反应(包括高血压、蛋白尿、肝功能损害)需通过剂量减少进行管理。若需减量,首次减量至3mg每日两次;若需进一步减量,再降至2mg每日两次。

停药或暂时中断治疗

部分不良反应需通过暂时中断治疗或永久停药处理,包括:经治疗仍持续存在的高血压、高血压危象、心力衰竭、可逆性后部脑白质病综合征。

与强效CYP4503A4/5抑制剂和诱导剂的相互作用相关剂量调整

强效CYP4503A4/5抑制剂可能增加阿昔替尼的暴露量。

强效CYP4503A4/5诱导剂可能降低阿昔替尼的暴露量。

建议

选择无或仅具有轻微CYP4503A4/5抑制或诱导作用的替代合并用药。

若必须与强效CYP4503A4/5抑制剂合用,考虑将阿昔替尼起始剂量减半;后续可根据安全性和耐受性增加或减少剂量。

若停用强效抑制剂,应在经过该抑制剂3-5个半衰期后,将阿昔替尼剂量恢复至推荐剂量。

应避免与强效和中效CYP4503A4/5诱导剂合用,据报道其最大诱导作用可在1周内出现。

参考资料: FDA说明书更新于2024年7月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324

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