迈吉宁目前已知获批的适应症有哪些？

迈吉宁目前已知获批的适应症有哪些？迈吉宁（Trametinib,曲美替尼）用于晚期或不可切除黑色素瘤的治疗。使用限制：不适用于以前用BRAF-抑制剂治疗已进展黑色素瘤患者治疗。

曲美替尼与达拉非尼分别靶向BRAF与MEK1/2激酶，均属于RAS/RAF/MEK/ERK信号通路，这些激酶同非小细胞肺癌、黑色素瘤及其它肿瘤的发病具有密切关联。BRAF是一种原癌基因，大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变，其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变，主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中。该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活，对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。曲美替尼最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的，为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者，是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。

开始用迈吉宁（Trametinib,曲美替尼）治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。迈吉宁（Trametinib,曲美替尼）推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用迈吉宁（Trametinib）。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。患者服用曲美替尼如出现严重不耐受的副作用情况，患者可以咨询主治医生，通过剂量调整的方式来减轻副作用。