




Avelox(莫西沙星,拜复乐)是喹诺酮类抗生素,由德国Bayer公司研发生产,1999年首次在德国上市,先后在英国、美国、墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市Avelox(莫西沙星,拜复乐)片剂(400mg),2004年上市莫西沙星(拜复乐)氯化钠注射液。喹诺酮类,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药。按发明先后及抗菌性能的不同,分为一、二、三、四代,各代都是以前代为基础,在抗菌谱方面逐渐地扩大。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,如诺氟沙星(Norfloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)等。第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰,结构中引入8-甲氧基,有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性,不良反应更小,代表性的药物即Avelox(莫西沙星,拜复乐)。
Avelox(莫西沙星,拜复乐)在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。Avelox(莫西沙星,拜复乐)用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染(如社区获得性肺炎、急性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作以及皮肤和软组织感染)的成人。Avelox(莫西沙星,拜复乐)具有抗菌活性强、抗菌谱广、不易产生耐药、对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等诸多优点。随着临床的应用,Avelox(莫西沙星,拜复乐)疗效越来越被肯定,使其在药物合成领域具有极高的研究意义和应用价值。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2001年4月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021334