




坦罗莫司(也叫坦西莫司,英文名Torisel)是一种特异性mTOR抑制剂,适用于晚期肾细胞癌的治疗。肾透明细胞癌中普遍存在癌细胞内PI3K-AKT-mTOR信号传导通路的过度激活。mTOR是一种多功能激酶,属磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)蛋白激酶类家族,是PI3K/PKB(proteinkinaseB,蛋白激酶B,AKT)信号通路下游的一个效应蛋白,其底物主要控制与细胞生长和增殖密切相关的蛋白质的合成。
坦罗莫司是以雷帕霉素为原料,经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物,由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNα显著延长。
坦罗莫司该如何使用呢?
坦罗莫司是注射液,规格为(25mg/ml瓶+1.8ml稀释液)/套盒。成人推荐剂量25mg,静脉输注30~60min以上,每周1次。
接受坦罗莫司治疗的患者中曾观察到超敏性反应,症状表现包括但不限于:过敏反应,呼吸困难,脸红和胸痛。对西罗莫司[sirolimus]脂化物或其代谢物(包括西罗莫司),聚山梨醇80或对坦罗莫司中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用坦罗莫司。在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。
建议具有生殖能力的女性在坦罗莫司(坦西莫司,Torisel)治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm