




达沙替尼(施达赛)片的具体用法用量是,对于口服慢性粒细胞性白血病慢性期的癌症患者,100mg每天1次,可增加至140mg,每天1次。但具体用药还应在医生的指导下进行。达沙替尼(施达赛)是一种适合大多数成年白血病患者使用的药物。而使用药物得到好的效果的前提就是正确用药。今天咱们就来详细了解一下达沙替尼片是治什么病?
达沙替尼(施达赛)于2006年首次获FDA批准,用于对先前治疗药物(包括伊马替尼)具有耐药性或不耐受的费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期(Ph+CML-CP)成人患者以及用于对先前治疗药物具有耐药性或不耐受的Ph+ALL成人患者。之后,达沙替尼(施达赛)在2010年10月获FDA加速批准,治疗新确诊的Ph+慢性期慢性髓系白血病(Ph+CP-CML)成人患者。2017年11月,达沙替尼又获FDA批准扩大适用人群,用于Ph+CP-CML儿科患者的治疗。截至目前,达沙替尼已获全球60多个国家批准用于这些适应症。2018年7月,达沙替尼口服混悬剂粉末首次获欧盟委员会(EC)批准,此次批准也使达沙替尼(施达赛)成为唯一一种拥有剂型可用于儿科患者和不能吞咽片剂患者的酪氨酸激酶抑制剂。
达沙替尼(施达赛)抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶,以及许多其他选择性致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种有效的亚纳摩尔BCR-ABL激酶抑制剂,在0.6至0.8 nmol的浓度下具有很强的活性。它可以与BCR-ABL酶的非活性和活性构型结合使用。
在体外研究中,达沙替尼(施达赛)在表达各种对伊马替尼敏感和耐药的疾病的白血病细胞系中具有活性。 这些非临床研究的结果表明,达沙替尼可以克服以下原因引起的伊马替尼耐药性:BCR-ABL过表达,BCR-ABL激酶区域突变,包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的激酶和其他信号传导途径 ,以及多药耐药基因的过度表达。达沙替尼可以在此纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
在使用鼠CML模型进行的另一项体内试验中,达沙替尼(施达赛)可以防止CML从慢性期发展到急性期,同时延长荷瘤小鼠(来自生长在不同部位的患者)CML细胞系,包括中枢神经系统)的存活时间。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103