




利鲁唑片其对神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。利鲁唑片也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。今天咱们就来详细了解一下利鲁唑片治疗肌萎缩侧索硬化症效果怎么样呢?
利鲁唑片是用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。但不适用于其他形式的运动神经$疾病。利鲁唑片主要是延长肌萎缩侧索硬化症患者的生命。利鲁唑片能改善躯干肌和延髓肌的肌力,延长患者从轻或中等受损的健康状况进展到重期或终末期的时间,且越早使用越获益。
利鲁唑片)确切的神经保护机制已知主要有4种作用机制:①直接但非竞争性地阻断谷氨酸的受体;②抑制突触前谷氨酸的释放;③封闭电压依赖性钠通道;④兴奋蛋白耦联的信号传导系统。可以从多方面直接或间接减轻谷氨酸的兴奋性神经毒性。
利鲁唑是第一个成功延长肌萎缩侧索硬化症(AlS)患者生命的抗兴奋毒性药物,虽不能逆转该病程,但也是目前唯一通过美国FDA认定确实对肌萎缩侧索硬化症ALS有效的药物。
利鲁唑片是一种中枢神经系统药品,得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物。利鲁唑片可抑制脑内神经递质的释放,对谷氨酸能神经突触传递有抑制作用,并抑制γ氨基丁酸,多巴胺,谷氨酸的再摄取,它还可明显抑制兴奋性氨基酸的活性。利鲁唑片可稳定电压依赖性钠通道的失活状态,具有明显的神经保护作用。
利鲁唑可预防谷氨酸引起的急、慢性细胞损伤,及保护患者残存的运动神经$以减缓它们丢失的速度,从而维持现存的运动功能并且延缓延缓疾病进程。因此,运动神经$病患者在确诊后应尽早地使用利鲁唑进行治疗。这样可确保尽量多运动神经细胞被保护起来,使得在患病初期能残存最大量的运动神经细胞,尽可能的延缓病情进展,延长患者生存时间。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020599