坦罗莫司治疗肾癌疗效如何呢？

2007年5月美国FDA批准惠氏公司的坦罗莫司注射剂，用于治疗晚期肾细胞癌。是首个雷帕霉素哺乳动物靶(mTOR)蛋白抑制剂靶向治疗肾癌的药品，它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合，这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖体蛋白，mTOR下游区的磷脂酰肌醇（-3）激酶/AKT（PI3K/AKT）信号转导通路被阻断后，其活性将受到抑制可以使G1期的肿瘤细胞生长停滞。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司治疗肾癌疗效如何呢？

坦罗莫司是一种特异性mTOR抑制剂.在Ⅲ期临床研究中对晚期肾细胞癌具有良好的疗效,延长总生存期至10.9个月.其主要不良反应包括代谢失调(高血脂、高血糖)、黏膜炎、皮疹和肺炎等。

2012年欧洲内科肿瘤学会年会（ESMO 2012）在奥地利首都维也纳举行。会上，研究者报告的一项对比坦罗莫司和索拉非尼二线治疗肾细胞癌效果的Ⅲ期临床试验（INTORSECT研究）结果表明，前者与后者相比不改善患者生存。 

坦罗莫司靶向调节细胞生长和增殖的mTOR，而索拉非尼抑制几种酪氨酸激酶。该研究是在肾细胞癌中开展的首项头对头对比VEGF抑制剂和mTOR抑制剂效果的Ⅲ期临床试验。因此，来自美国的Thomas Hutson博士指出，该研究对患者和医生具有重要意义。 

Hutson博士解释说，在先前未接受治疗的预后较差的晚期肾细胞癌患者中，坦罗莫司已经被证明总生存益处大于干扰素α，但是其对已经接受一种VEGF抑制剂治疗的患者疗效如何尚不清楚。

坦西莫司是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特，雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复合物。

而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化，而将其抑制后，细胞分裂将停止在G1与S期。这说明雷帕霉素及其类似物具有抗肿瘤的潜在活性，基于此机理，雷帕霉素之后用于抗肿瘤研究，得到一系列衍生物并测试它们的抗肿瘤活性。

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