坦罗莫司作用及功效

2007年5月美国FDA批准惠氏公司的坦罗莫司（坦西莫司）注射剂，用于治疗晚期肾细胞癌。是首个雷帕霉素哺乳动物靶(mTOR)蛋白抑制剂靶向治疗肾癌的药品，它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合，这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。坦罗莫司（坦西莫司）是治疗肾细胞癌的一款注射类药物，在临床上也显示出了很好的治疗效果。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司作用及功效。

对626例先前未进行治疗的晚期肾癌(RCC)患者进行了坦罗莫司（坦西莫司）多中心、开放、随机III期临床疗效与安全性评价试验，旨在研究本品的总生存期(OS)、非进展生存期(PFs)及客观应答率(ORR)。患者平均年龄59岁(23—86岁)；男性69％，女性31％；种族分布：白人91％，黑人4％，亚裔2％，其他3％。随机分成三组，即本品试验组209例(25mg，每周1次，静脉输注30一60min以上)，本品(15mg)和d—IFN(最大剂量6Mu)联合用药组210例，及单独应用俚-IFN组(最大剂量18Mu)207例。

中期分析结果表明：坦罗莫司（坦西莫司）组与IFN组比较，中位生存期分别为10．9月和7．3月，有统计学意义的改善(P=0．00r78)，显著延长患者生存期达49％；次级评价指标：本品能显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5个月对3．1个月，P=0．0001)；客观应答率分别为8．6％和4．8％(P=0．132)。本品和仅一IFN联合治疗组及单独应用o一IFN组比较，延长患者生存期15％，差别未见统计学意义，但与多种不良反应事件增加有关。

一项评价坦罗莫司（坦西莫司）与a．干扰素联(IFN)联合用药的安全性、耐受性及最大耐受量(MTD)的多中心I／II期临床试验，对71例受试者进行本品剂量递增研究。本品按5—25mg递增剂量，每周1次静脉给药；a—IFN每周3次，皮下给药6或9Mu，以出现口腔炎、疲劳、恶心、呕吐等确定限定毒性剂量。最常见的毒性反应为白细胞减少、低磷酸盐血症、无力、贫血及高三酰甘油血症。最终确定的推荐剂量为坦罗莫司（坦西莫司）15mg／IFN6MU。接受推荐剂量的39例患者中，8％取得部分响应，36％至少在24周内病情稳定，所有患者的无进展生存期为9．1个月。

结果表明：坦罗莫司（坦西莫司）与d-IFN联合用药对于晚期RCC患者具有抗癌活性，毒性剂鼍范围可接受，因此，III期随机临床研究联合用药的推荐剂量为本品15mg／IFN6MU。

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