达沙替尼的作用机制

达沙替尼（施达赛,Dasatinib,Spryce,Dasanix）是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。

达沙替尼可以克服以下原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区突变、激酶包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通路，以及多药耐药基因过表达。

临从研究显示，达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。达沙替尼能够穿过血脑屏障，从而对中枢神经系统受体的CML病人有效，且达沙替尼能够防止慢性期CML向急性期的进展，同时延长患者的生存期。