阿糖胞苷早在1959年由加州大学伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美国食品约品监督管理局在1969年6月批准阿糖胞苷进入市场;它初由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名出售这种约物的化学结构是胞嘧啶与阿拉伯糖结合成的核苷,因此得名“阿糖胞苷”。
阿糖胞苷主要适用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗。它对其他类型的白血病也有治疗作用,如:急性淋巴细胞性白血病和慢性髓细胞性白血病(急变期)。阿糖胞苷可单独或与其他抗肿瘤药联合应用;联合用药疗效更好。如果无维持治疗,阿糖胞苷诱导的缓解很短暂。
阿糖胞苷的作用机制:主要作用于细胞S期的嘧啶类抗代谢约物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。阿糖胞苷为细胞周期特异性约物,对处于S期期细胞的作用敏感,对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。
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