




由Bayer (拜耳)和Loxo Oncology共同研发的靶向药物拉罗替尼(Vitrakvi ,larotrectinib,LOXO101,Laronib)于2018年11月下旬获得美国FDA批准,用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂,旨在直接靶向TRK(包括TRKB、TRKB、和TRKC),关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。在临床研究中,拉罗替尼针对TRK融合肿瘤表现出显著且持久的抗肿瘤活性,无论患者年龄及肿瘤类型如何。拉罗替尼是Loxo Oncology与营销合作伙伴拜耳在美国获批的第一个产品,该药是有史以来获批的第一个口服TRK抑制剂,同时也是第二个获FDA批准用于特定基因突变而非体内位置治疗癌症的“广谱”抗癌药。
在欧洲,拉罗替尼的上市申请在2018年8月提交,在2019年年中获得批准。行业分析师预测,由于临床研究中取得的令人印象深刻的疗效数据,到2024年,拉罗替尼的销售额将达到10亿美元以上。2019年1月初,礼来宣布以80亿美元收购Loxo Oncology。目前拉罗替尼已经在美国上市,领先于竞争对手罗氏的entrectinib,后者目前正处于III期临床,预计今年底提交申请。目光转回国内,根据国家药监局药品审评中心(CDE)网站公开信息,拉罗替尼以“硫酸Larotrectinib胶囊”为名称的IND申请由拜耳公司申报,且已经于2019年1月14日获受理,截止目前没有最新进展。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710