拉罗替尼可治疗哪些病症呢？
医学编辑房永昊
2020-10-09 09:42
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拉罗替尼（Laronib）用于治疗携带NTRK基因融合（gene fusion)的成人和儿童，局部晚期或转移性实体瘤患者，并且没有产生已知的抗性突变，是转移性的或手术切除可能导致严重发病率，没有有效替代治疗方案的。拉罗替尼（Laronib）可治疗的类型包括：胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。
拉罗替尼（Laronib）是一种口服，原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼（Laronib）与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk活化，这导致细胞凋亡的诱导和过度表达Trk的肿瘤中细胞生长的抑制。由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶Trk 在多种癌细胞类型中发生突变，并在肿瘤细胞生长和存活中起重要作用。
2016年12月18日，TRK抑制剂拉罗替尼（Laronib）在ESMO亚洲第1阶段更新中显示穿越TRK融合癌的持久抗肿瘤活性；2017年5月12日，FDA宣布授予拉罗替尼（Laronib）孤儿药物称号，指定用于治疗NTRK融合蛋白的实体肿瘤；2017年12月12日Loxo Oncology更新拉罗替尼（Laronib）儿童临床试验数据显示TRK融合的持续耐受性；2018年11月26日，FDA同意加快批准肿瘤药物拉罗替尼（Laronib）的上市。
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Fortacin(PSD502)
Fortacin(PSD502)主要用于治疗成年男子原发性早泄(PE)。这是一种外用气雾剂，通过降低阴茎感觉的敏感性来达到延迟射精的目的，显著延长射精时间，改善患者的性生活质量。
Seladelpar(Livdelzi)
Seladelpar（Livdelzi）是一款针对原发性胆汁性胆管炎（PBC）患者的创新治疗药物。它主要用于那些对熊去氧胆酸（UDCA）治疗反应不佳或无法耐受UDCA的成人患者。Seladelpar能够与UDCA联合使用，以改善UDCA反应不足患者的症状，同时也可作为单一疗法，为UDCA不耐受的患者提供新的治疗选择。这款药物的研发为患者带来了希望，特别是在缓解胆汁淤积、减轻炎症和缓解瘙痒症状方面展现出积极的治疗效果。
匹米替比(Pimitespib)
匹米替比适用于已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞格非尼等TKI治疗，但病情仍然进展的不可切除或转移性晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者。由于缺乏针对未接受伊马替尼、舒尼替尼或瑞格非尼治疗的GIST患者的临床研究数据，不建议此类患者使用匹米替比，也不建议将匹米替比用作晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者的术后辅助治疗。
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