




达沙替尼(施达赛) 属于靶向小分子药物,是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。达沙替尼属于多酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制Bcr-ABL,SRC激酶家族,以及c-KIT,EpHA2和PDGFR-B等多种激酶。其适应症为治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
达沙替尼治疗不同时期的白血病都有一定的效果,使用方法也各不相同。治疗费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期患者使用达沙替尼(施达赛)的推荐剂量为100mg,口服,每天一次;加速期和急变期(急粒变和急淋变)患者推荐剂量为70mg,早晚各一次。达沙替尼为片剂,应整粒吞服,是否与食物同服均可,不要破碎或咀嚼药片。
严重的贫血、血小板减少症以及中性粒细胞减少在服用达沙替尼期间曾有出现。患者在接受达沙替尼治疗期间需要做好监测工作,如果出现异常,需要及时停药处理。2011年10月,FDA向公众发布信息,警示白血病治疗药达沙替尼(施达赛)可能增加罕见的、但却严重肺动脉高压(PAH)的发生风险。患者需要提高警惕。
达沙替尼是一种口服的治疗肿瘤十分有效的药物,2011年正式在我国获批上市,开始为国内白血病患者带来新的治疗方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103