舒尼替尼(Sunitinib)是一种口服、多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)、干细胞生长因子受体(ⅪT)等多种受体酪氨酸激酶的活性,因此,舒尼替尼具有抑制肿瘤血管和杀伤肿瘤细胞的双重作用。
但是舒尼替尼并非就是完全有效无一害的,患者在用药的过程中,其还是会产生一些副作用,使得患者出现这样或那样的副作用,其中常见的有乏力、腹泻、疲劳、腹痛、厌食、恶心、呕吐、便秘、味觉改变、消化不良、黏膜炎/口腔炎以及高血压等。
舒尼替尼还有可能引起胆囊炎,其产生机制可能为:舒尼替尼主要经肝微粒体细胞色素P450(CYP)3A4代谢 ,生成代谢产物N-脱乙基舒尼替尼(SU012662),SU012662 和舒尼替尼具有相似的生物活性。舒尼替尼的半衰期为40~60 h,SU012662的半衰期为 80~110 h,半衰期的差异造成患者胆囊内蓄积高浓度的 SU012662,其血管生成作用可引起胆囊局部缺血、坏死 ,损害胆囊功能;另外舒尼替尼可引起患者血脂代谢异常,从而造成肝脏胆汁中胆固醇及胆盐比例失调,使胆固醇沉淀析出,造成梗阻。
由此提示,当患者服用舒尼替尼(即索坦)后发生右上腹疼痛,医师可考虑胆囊炎,及时行腹部B超排查。当然,当患者出现以上或其他一些不良反应时,也需要进行及时且有效的对症处理,以此才能够尽可能地降低因药品副作用所带来的损害。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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