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他比特定(曲贝替定)对于复发或转移的复杂型软组织肉瘤应用他比特定而现治疗优于化疗,而且毒副作用低,有助于保持患者生活质量。该产品主要用于治疗急性淋巴母细胞白血病、软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药。在2007年,EMEA正式批准其可以用于进展型软组织肉瘤的二线治疗。
他比特定(曲贝替定)与DNA小沟结合,将其螺旋扭曲为大沟,这一结合会诱发DNA一系列级联反应,影响多个转录因素,DNA蛋白和DNA修复途径,从而干扰细胞周期。
他比特定常规用量用法:1.5mg/m2,持续24h静脉滴注,每个月1次,三次一个疗程。
肝功能不全者:中度肝功能损害(胆红素水平为正常上限的1.5倍至3倍,AST和ALT <正常上限的8倍):0.9 mg /m2。
肾功能不全:轻度至中度(CrCl 30-89 mL / min):无需调整剂量;严重(CrCl <30 mL / min)或ESRD:未研究。
2007 年他比特定(曲贝替定)获得欧盟批准用于治疗软组织肉瘤。2015 年,他比特定获得 FDA 批准上市,用于接受过蒽环类药物治疗的患有不可切除或转移脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者的治疗。除了软组织肉瘤,他比特定也在欧洲、加拿大等地区获得批准用于治疗铂类药物敏感的复发性卵巢癌。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月3日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207953