他比特定是靶向药吗？

他比特定（曲贝替定）对于复发或转移的复杂型软组织肉瘤应用他比特定而现治疗优于化疗，而且毒副作用低，有助于保持患者生活质量。该产品主要用于治疗急性淋巴母细胞白血病、软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药。在2007年，EMEA正式批准其可以用于进展型软组织肉瘤的二线治疗。今天咱们就来详细了解一下他比特定是靶向药吗？

他比特定（曲贝替定）是一种从加勒比海被囊动物红树海蛸（Ecteinascidia turbinata） 体内分离提取出来的烷化剂，是第一个海洋来源的新型抗软组织肿瘤药物。很多来源于海洋的天然产物具有非常新颖的化学结构和独特的药理作用机制。

他比特定是一种四氢异喹啉生物碱，可以通过独特又多样的作用机制发挥抗肿瘤作用。他比特定能够通过结合 DNA 来阻止细胞分裂：两个稠合的四氢异喹啉环与 DNA 小沟的特定序列共价结合，使 DNA 的双螺旋产生异常，并干扰 TC-NER 系统中 XPG 蛋白的正常功能，从而诱发 DNA 双链断裂。他比特定可以影响细胞周期和转录因子表达，导致肿瘤细胞的凋亡。

他比特定（曲贝替定）的使用方法以及使用剂量：

（1）建议初始剂量1.5mg/㎡，静脉输注时间应超过24小时，每三周治疗一次。

（2）所有患者接受本药治疗之前（30分钟之前），应静脉推注20mg地塞米松。

（3）肝损伤：对于中度肝损伤患者，用药剂量为0.9 mg / ㎡，静脉输注时间应超过24小时，每3周一次。

在对软组织肉瘤的Ⅱ期临床试验中，270位脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤患者随机接受他比特定静脉注射治疗(1.5mg/㎡静脉输注24h，每21天输注1次)。结果显示，他比特定（曲贝替定）减少疾病进展的风险比例为27%，总生存期达到12个月的患者比例为60%。另有研究表明，他比特定也能用于子宫平滑肌肉瘤的治疗，在一项66例转移性子宫平滑肌肉瘤患者的无进展生存期的评估中，16%的患者表现为病情部分缓解，35%的患者病情维持稳定。

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