芦可替尼(Ruxolitinib)为JAK抑制剂,选择性的抑制JAKl、JAK2,通过阻断JAK—STAT通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖。JAK3活性是淋巴细胞生成的关键。
在PMF、PET—MF、PPV—MF患者中,JAK2v617F阳性突变率分别为50%,57%,和97%。JAK2V617F突变阳性MPN小鼠模型口服Ruxolitinib,治疗22d,Ruxolitinib组与载体组鼠存活率分别为90%,10%。研究表明,JAKl的过度激活是MF患者细胞活素水平增高的因素,细胞活素IL一6和IL一8水平,与全身症状如疲劳和骨痛相关;而TNF一α水平增加与脾肿大相关。芦可替尼通过抑制JAKl能够降低MF患者血中的各种细胞活素的水平。
目前,已有大量的实验证实了芦可替尼治疗效果和安全。2013年欧洲白血病网(ELN)通过comfort—I、comfort一Ⅱ两项临床试验评价芦可替尼在PMF患者中疗效和安全性,comfort—I是一项随机的临床Ⅲ期试验,其结果显示芦可替尼可以明显地缩小骨髓纤维化患者的脾脏体积、改善其全身症状,治疗效果显著;comfort-Ⅱ试验将当前最有效疗法与芦可替尼治疗PMF的临床疗效进行对比,发现服用芦可替尼后,PMF患者的脾肿大症状显著改善,疾病的其他相关症状也得到了缓解,可以显著且持久的提高患者生存质量。
基于芦可替尼(即鲁索替尼)所发挥的疗效充分且有效,患者可放心购买和使用。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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