




由于芦可替尼的规格不同、剂型不同,所以芦可替尼(Ruxolitinib)具体的用量用法也就会存在着一定的差异性:一般情况下,患者的血小板计数若是在100000/mm³~200000/mm³之间,芦可替尼的推荐起始剂量为15mg/次,2次/日;患者的血小板计数若是>200000/mm³,芦可替尼的推荐起始剂量则为20mg/次,2次/日;患者的血小板计数若是在50000/mm³~100000/mm³之间,芦可替尼的推荐最大起始剂量为5mg/次,2次/日。
有研究结果表明:芦可替尼口服后,吸收迅速,吸收率达95%;达峰时间为1~2 h;单剂量5~200 mg内,Ruxolitinib的Cmax和AUC与剂量大小成正比。多剂量在给药的第2 d,达均到稳态血药浓度;用药第10d,药代动力学参数相对于第1 d无显著改变。
空腹、餐后用药,药动学无显著改变。高脂饮食可使Cmax降低24%而AUC增加4%。Ruxolitinib血浆蛋白结合率约97%,主要与白蛋白结合,稳态时表观分布容积是53~65 L。
芦可替尼(即鲁索替尼,Jakavi)的平均消除半衰期约3 h,Ruxolitinib加代谢物平均半衰期约5.8 h。性别和种族对Ruxolitinib药动学参数无明显影响。群体药代动力学数据表明,在骨髓纤维化患者中不同年龄或种族的清除率无明显差异,男性的清除率略高于女性。为保证患者能够从中持续获益,遵循医嘱或说明书用药尤其重要。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192